Takrolimus

wprowadzenie

Takrolimus to lek stosowany w celu hamowania i modulacji układu odpornościowego. Jest szeroko stosowany do hamowania odrzucania przeszczepów, niektórych chorób autoimmunologicznych i przewlekłych zapalnych chorób skóry. Substancja czynna pozyskiwana jest z bakterii Gram-dodatnich z rodzaju Streptomyces i jest strukturalnie podobna do grupy antybiotyków makrolidowych.
Takrolimus został po raz pierwszy zatwierdzony w 1994 roku. Ze względu na działanie immunomodulujące jest od tego czasu coraz częściej dopuszczany do stosowania w innych chorobach (m.in. także jako krople do oczu i płyny do płukania ust).

Wskazania do takrolimusu

Po podaniu doustnym (w postaci tabletek) to działa immunosupresyjne i jest używany do Hamowanie odrzucania przeszczepu (na przykład po przeszczepie nerki, wątroby, serca) i rzadko o Reakcje autoimmunologiczne (na przykład Wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crohna, miastenia). Po nałożeniu miejscowo na skórę (w postaci maści) działa takrolimus immunomodulujące i jest często używany w Neurodermatitis (wyprysk atopowy). Ponadto w ostatnich latach znalazł również zastosowanie w terapii łuszczyca (przewlekła zapalna choroba skóry) zintegrowany.

Występuje w postaci kropli do oczu bardzo suche oczy jako część Sicca keratoconjunctivitis używany. Jest również stosowany jako składnik płynów do płukania ust Zapalenie błony śluzowej jamy ustnej.

Takrolimus na łuszczycę

Łuszczyca jest jedna chroniczny, niezapalna choroba skóry. Układ odpornościowy organizmu jest skierowany przeciwko własnym strukturom organizmu w skórze. W wyniku zapalenia, w zależności od nasilenia, na powierzchni skóry tworzą się czerwonawe, łuszczące się plamy.

Takrolimus jest stosowany w celu zahamowania tej reakcji autoimmunologicznej poprzez zmianę i hamowanie procesów immunologicznych zachodzących w skórze. W porównaniu do dodatkowo używanego Glukokortykoidy (Kortyzon) takrolimus charakteryzuje się: a lepsza tolerancja nie świeci - zwykle nie występuje atrofia skóry (Cienka skóra) i brak wzrostu ciśnienia wewnątrzgałkowego.

Przeczytaj więcej o tutaj Terapia łuszczycy.

Skutki uboczne takrolimusu

W zależności od rodzaju aplikacji (ogólnoustrojowe lub zlokalizowane) różne działania niepożądane, które mogą mieć różny stopień nasilenia.

Przy stosowaniu ogólnoustrojowym (często przez dłuższy okres czasu) może stać się Uszkodzenie nerek (Nefrotoksyczność) i jeden Uszkodzenie układu nerwowego (Neurotoksyczność) chodź. W rezultacie możesz zaburzenia neurologiczne pojawić się (Drżenie, zawroty głowy, niewyraźne widzenie, depresja, bezsenność). Też są wysokie ciśnienie krwi, skurcze i podwyższony poziom cukru we krwi możliwe podczas terapii.
Występuje ogólnoustrojowe hamowanie układu odpornościowego zwiększona podatność na infekcje. Badania wykazały również długotrwałe stosowanie takrolimusu przez jednego nieznacznie zwiększone ryzyko raka zgłoszono (ponad wszystko Rak skóry) - Wymagane są regularne kontrole dermatologa i odpowiednia ochrona przeciwsłoneczna. Dalsze skutki uboczne przy stosowaniu ogólnoustrojowym można znaleźć na ulotce dołączonej do opakowania.

W przypadku stosowania miejscowego, tj. Miejscowego, dotknięty obszar skóry może rozwinąć się w ciągu pierwszych kilku dni po zastosowaniu takrolimusu. Zaczerwienienie Z Palić się i swędzący chodź. Również a Gorąco mi w dotkniętej części skóry jest możliwe.

Interakcje z takrolimusem

Kiedy takrolimus jest wchłaniany przez organizm, jest wytwarzany w wątrobie przez enzym (CYP34A) prawie całkowicie metabolizowany. Ponieważ wiele innych leków jest metabolizowanych przez ten sam enzym, może on również, jeśli są przyjmowane w tym samym czasie Interakcje z ryzykiem jednego zwiększony lub osłabiony efekt chodź. Stosowanie takrolizmu po przeszczepie stwarza ryzyko odrzucenia przeszczepu.
Częste interakcje występują w połączeniu z Zioła Johannisa, Karbamazepina, Barbiturany, Amiodaron, Cymetydyna a niektóre Antybiotyki. Równoczesna dostawa Sok grejpfrutowy może mieć znaczący wpływ na aktywne poziomy takrolimusu.

Takrolimus i alkohol - czy są kompatybilne?

Jeśli pacjent przyjmuje takrolimus (ogólnoustrojowe i miejscowe) powinien całkowicie powstrzymaj się od spożywania alkoholu. Nawet bardzo małe ilości alkoholu mogą prowadzić do reakcji nietolerancji (Wysypka, zaczerwienienie, pieczenie, swędzenie, obrzęk), które znajdują się głównie w Twarz oczywisty. Objawy ustępują zwykle kilka godzin po wypiciu alkoholu.

Przeciwwskazania do takrolimusu

Jeśli stwierdzono u pacjenta nadwrażliwość lub reakcje alergiczne na takrolimus, należy powstrzymać się od jego przyjmowania i zamiast tego zastosować inny lek immunosupresyjny. Również Nietolerancja na antybiotyki makrolidowe (na przykład Erytromycyna, klarytromycyna) może prowadzić do reakcji nadwrażliwości ze względu na podobną budowę takrolimusu.
Należy zauważyć, że niektóre preparaty Laktoza zawierać. W przypadku zaburzeń metabolizmu węglowodanów (np..B. Nietolerancja galaktozy, nietolerancja laktozyw związku z tym przed przyjęciem takrolimusu należy omówić z lekarzem prowadzącym możliwe skutki.

Dawkowanie takrolimusu

W przypadku stosowania ogólnoustrojowego takrolimus ma zwykle postać Tablety podawana - w wyjątkowych przypadkach możliwe jest również podanie dożylne. W zależności od okresu półtrwania rozróżnia się Kapsułki opóźniające i nie opóźnione kapsułki. Kapsułki opóźniające są raz dziennie (Rankiem) przyjmowane podczas stosowania kapsułek bez opóźnień dwa razy dziennie (rano i wieczorem) może być odebrane. Dokładne ustawienie dawki zależy od masy ciała i choroby i jest wykonywane przez lekarza prowadzącego.
Po zastosowaniu miejscowym w postaci maść Będzie to 1-2 razy dziennie Stosowany do ustąpienia objawów. Stosowanie można kontynuować do tygodnia po ustąpieniu objawów.

Poziomy takrolimusu

Stosowanie takrolimusu jest uzależnione od jednego wąski zakres terapeutyczny. Oznacza to, że nawet nieznacznie podwyższony poziom takrolimusu we krwi może prowadzić do bardzo poważnych skutków ubocznych, a nieznacznie obniżony poziom może prowadzić do braku pożądanego efektu. Dlatego poziom aktywności powinien być ustalany regularnie przez lekarza prowadzącego nadzorowany stają się.

Formularze dawkowania

Takrolimus jako maść / krem

Takrolimus można stosować miejscowo w postaci maści lub kremu. Jest często używany do Neurodermatitis (wyprysk atopowy), jeden alergiczna reakcja nadwrażliwości (Typ I.), w którym występuje rozległe zaczerwienienie skóry z silnym świądem w typowych obszarach (ponad wszystko w rejonie wielkich zakrętów) nadchodzi.
Stosując maść można wybiórczo zahamować stan zapalny skóry. W przeciwieństwie do często stosowanego przy neurodermitach Glukokortykoidy (Kortyzon) Leczenie takrolimusem nie prowadzi do atrofii skóry (Cienka skóra) i brak wzrostu ciśnienia wewnątrzgałkowego. Skutki uboczne są w większości ograniczone do skóry (Zaczerwienienie, pieczenie, swędzenie), ponieważ tylko bardzo mała ilość dostaje się do krwiobiegu.

W ostatnich latach rośnie również takrolimus zapobiegawczy Stosowany w terapii egzemy w celu zmniejszenia liczby zaostrzeń i złagodzenia ich nasilenia.

Takrolimus jako krople do oczu

Takrolimus może być również stosowany jako część kropli do oczu przy bardzo suchych oczach w kontekście niezakaźnego zapalenia spojówek (Sicca keratoconjunctivitis) być użytym. Działanie polega na obniżeniu stężenia czynników stymulujących stan zapalny w filmie łzowym.

Alternatywnie, cyklospopryna A jest często stosowana w kroplach do oczu. Jest to także lek immunosupresyjny, którego mechanizm działania jest podobny do takrolimusu. Jednak wstępne badania wykazały, że takrolimus ma znacznie większą siłę działania (mocniejszy efekt) w leczeniu niezakaźnego zapalenia spojówek. Jednak ponieważ takrolimus pojawił się na rynku dopiero w ciągu ostatnich kilku lat, nadal nie ma doświadczenia dotyczącego długoterminowych wyników stosowania tych kropli do oczu.

Przeczytaj również naszą stronę Co możesz zrobić z suchymi oczami?

Takrolimus jako płyn do płukania ust

Takrolimus można również stosować w Zapalenie błony śluzowej jamy ustnej (Liszaj płaski) być użytym. Liszaj płaski to przewlekłe zapalenie skóry lub błony śluzowej przebiegające z silnym świądem.
Takrolimus jest często składnikiem płynów do płukania ust. Ma działanie immunomodulujące i przeciwzapalne, prowadząc w ten sposób do a Zmniejszenie objawów na zapalenie błony śluzowej jamy ustnej.

Cena różnych postaci dawkowania

Takrolimus jest Tylko na receptę lub na receptę dostępne w aptece. Ceny między maściami (aktualny) i tablety (systemowy) różnią się znacznie.
Maści zawierające takrolimus w różnych stężeniach (10-50g) są wliczone w cenę ok 25€ nabyć. Preparaty takrolimusu w postaci tabletek są dostępne w różnych wielkościach (50 lub 100 kapsułek) kupić. Ceny za opakowanie 50 kapsułek zaczynają się od ok 200€.

Jak działa takrolimus

Takrolimus angażuje się w to Aktywacja układu odpornościowego po uznaniu zagranicznych struktur (na przykład Fragmenty bakterii / wirusów, przeszczepy i wiele więcej.)za. Te struktury stają się Komórki T. układu odpornościowego prezentowanego przez komórki prezentujące antygen. W rezultacie w limfocytach T syntetyzowane są ważne substancje przekaźnikowe (m.in. Interleukiny), które są odpowiedzialne za własny wzrost i aktywację innych komórek odpornościowych.

Takrolimus działa jako a Inhibitor kalcyneuryny w limfocytach T. Ze względu na swój kochający tłuszcz charakter, wiąże się z immunofiliną w komórkach, tworząc szlaki przekazywania sygnałów przez kalcyneurynę, a tym samym syntezę substancji przekaźnikowej Interleukin (IL-2) jest zablokowany. IL-2 jest ważna dla niezależnej aktywacji i stymulacji komórek T, które pośredniczą w części reakcji odpornościowych w organizmie. Ponadto synteza dalsze substancje przekaźnikowe hamował układ odpornościowy.

W przeciwieństwie do innych stosowanych leków immunosupresyjnych, takrolimus już działa po kilku dniach. Dlatego takrolimus jest często łączony z innymi lekami immunosupresyjnymi w celu uzyskania zarówno krótko-, jak i długoterminowego efektu immunosupresyjnego.

Możesz również znaleźć więcej informacji o tym, jak Układ odpornościowy.