Mesalazyna (5-ASA)

Wprowadzenie - Co to jest mesalazyna?

Mesalazyna (nazwa handlowa Salofalk®) to składnik aktywny z grupy tzw. Aminosalicylanów. Ma działanie przeciwzapalne i jest stosowany przy przewlekłych nieswoistych zapaleniach jelit. Mesalazyna jest złotym standardem, szczególnie w przypadku wrzodziejącego zapalenia jelita grubego, ale jest również stosowana w chorobie Leśniowskiego-Crohna.

Mesalazyna jest stosowana zarówno w ostrych epizodach, jak iw profilaktyce oraz hamuje stan zapalny i towarzyszące mu dolegliwości, takie jak ból i biegunka.

Wskazania do mesalazyny

Mesalazyna jest lekiem stosowanym w leczeniu nieswoistego zapalenia jelit. Obejmuje to wrzodziejące zapalenie okrężnicy, przewlekłą chorobę zapalną jelita grubego.

Mesalazyna jest stosowana w ostrych napadach, fazie ciężkiego zapalenia, z objawami takimi jak gwałtowna, czasami krwawa biegunka. Mesalazyna jest również stosowana w profilaktyce nawrotów. Stosowanie mesalazyny prowadzi również do niższego ryzyka raka okrężnicy, które jest na ogół wyższe u osób dotkniętych chorobą.

Mesalazyna jest również stosowana w ostrej fazie choroby Leśniowskiego-Crohna, przewlekłego zapalenia, które może mieć wpływ na cały przewód pokarmowy.

Przeczytaj więcej na ten temat:

• Terapia chorób przewlekłych
• Terapia wrzodziejącego zapalenia jelita grubego

Mesalazyna na uchyłkowatość / zapalenie uchyłków

Wiele osób, zwłaszcza w podeszłym wieku, cierpi na tzw. Uchyłkowatość. Są to wypukłości na ścianie jelita. Te uchyłki nabierają wartości chorobowej, gdy kamienie kałowe powodują martwicę i zapalenie błony śluzowej. Mówi się wtedy o zapaleniu uchyłków.

Zapalenie uchyłków jest zwykle leczone w szpitalu antybiotykami i na początku diety zerowej; w zależności od przebiegu można również rozważyć operację. W przypadku łagodnych postaci choroby, według ostatnich badań, można początkowo zrezygnować z antybiotyków; oprócz mesalazyny można zastosować leki spazmolityczne i przeciwbólowe.

Wydaje się również, że mesalazyna zmniejsza częstość nawrotów zapalenia uchyłków. Niemniej jednak stosowanie mesalazyny w zapaleniu uchyłków nie zostało jeszcze odpowiednio zbadane i nie zostało uwzględnione w wytycznych medycznych.

Przeczytaj więcej na ten temat:

• Prawidłowe odżywianie w przypadku zapalenia uchyłków
• Etapy zapalenia uchyłków

Substancja czynna, działanie mesalazyny

Mesalazyna jest również znana jako kwas 5-aminosalicylowy lub 5-ASA, ponieważ jest pochodną aminową kwasu salicylowego. Kwas acetylosalicylowy, znany pod nazwą aspiryna, jest również pochodną kwasu salicylowego.

Substancja chemiczna, którą kiedyś otrzymywano z soku wróbla, a obecnie jest sztucznie wytwarzana, ma właściwości przeciwzapalne, przeciwgorączkowe i przeciwbólowe. Dlatego mesalazyna jest stosowana w stanach zapalnych, takich jak nieswoiste zapalenie jelit.

W szczególności składnik czynny hamuje tworzenie się mediatorów stanu zapalnego i aktywność komórek, które biorą udział w odpowiedzi zapalnej układu odpornościowego. Tabletki są odporne na działanie żołądka i działają tylko w jelicie. To właśnie tam stan zapalny występuje w kontekście choroby Leśniowskiego-Crohna i wrzodziejącego zapalenia jelita grubego, co oznacza, że ​​mesalazyna jest bardzo skuteczna.

Jak szybko można się spodziewać efektu?

To, jak długo trwa epizod i jak długo pacjent musi być leczony w ostrym epizodzie, zależy od ciężkości choroby. Mesalazyna jest zwykle przepisywana w postaci czopków lub tabletek w przypadku łagodnych, ostrych zaostrzeń. Jeśli po kilku tygodniach nie ma poprawy, stosuje się dodatkowe kortykosteroidy.

Przeczytaj więcej na ten temat: Skutki uboczne kortyzonu

W ciężkim epizodzie jednocześnie (w tym samym czasie) stosuje się mesalazynę i kortykosteroidy w tabletkach. Leczenie powinno trwać co najmniej cztery tygodnie. Leczenie mesalazyną należy również kontynuować w zmniejszonej dawce po nawrocie, aby zapobiec nawrotowi.

Przeczytaj więcej na ten temat:

• Zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia jelita grubego
• Epizod choroby przewlekłej
• Leki stosowane w chorobie przewlekłej (sulfasalazyna)

Formy dawkowania mesalazyny

Czopki

Mesalazyna w postaci czopków stosowana jest szczególnie w przypadku zapalenia obejmującego późniejsze odcinki jelita tj. Odbytnicę i odbytnicę. Plik CzopkiJak nazywa się również czopki, zwykle wprowadza się je doodbytniczo trzy razy dziennie, w czopkach do ostrego leczenia z 500 mg substancji czynnej, w profilaktyce 250 mg.

Czopki z mesalazyną są stosowane głównie we wrzodziejącym zapaleniu jelita grubego i mogą być również wskazane w chorobie Leśniowskiego-Crohna.

Przeczytaj więcej na ten temat: Leki na wrzodziejące zapalenie jelita grubego

granulki

Substancja czynna mesalazyna jest podawana w postaci granulek do sproszkowanych. Jedna dawka odpowiada jednej saszetce granulatu; w przypadku ostrego zaostrzenia należy przyjmować trzy saszetki dziennie. Granulki umieszcza się na języku i połyka w całości, popijając dużą ilością płynu.

Tablety

Tabletki mesalazyny są odporne na działanie soku żołądkowego, co oznacza, że ​​dostają się niestrawione do miejsca, w którym mają rozwinąć swoje działanie. Mesalazyna w tabletkach jest odpowiednia na zapalenie jelit, w przeciwieństwie do czopków i pianki doodbytniczej, także we wcześniejszych odcinkach.

Pianka doodbytnicza

We wrzodziejącym zapaleniu jelita grubego, które dotyka głównie odbytnicy i odbytnicy, stosuje się również mesalazynę w postaci piany doodbytniczej. Zwykle dawka to dwa rozpylenia dziennie przed pójściem spać.

Puszka sprayu jest wyposażona w rurkę aplikatora, która jest wkładana analnie. Spraye podaje się jeden po drugim, naciskając głowicę pompy. Rurkę należy wyrzucić po podaniu pianki. Po zastosowaniu pianki doodbytniczej należy opróżniać jelito, jeśli to możliwe, dopiero następnego dnia rano.

Efekt uboczny mesalazyny

Podobnie jak w przypadku każdego produktu leczniczego, działania niepożądane mogą również wystąpić podczas leczenia mesalazyną. Skutki uboczne przyjmowania tabletek mesalazyny obejmują ból brzucha, biegunkę, gazy, nudności lub wymioty. Jednak mogą to być również objawy choroby podstawowej.

Inne znane działania niepożądane to bóle głowy lub zawroty głowy, rzadziej zaburzenia czucia. Podczas leczenia sporadycznie występują zaburzenia i zaburzenia czynności nerek. Terapia może prowadzić do zmian wartości krwi i morfologii krwi (zmniejszenie liczby białych i czerwonych krwinek, płytek krwi).

Istnieją pewne nietolerancje i nadwrażliwości na kwas salicylowy i jego pochodne, którym mogą towarzyszyć poważne skutki uboczne. Mesalazyny nie należy przyjmować, jeśli występuje taka nietolerancja. Zastosowania doodbytnicze, takie jak czopki, lewatywy lub pianka doodbytnicza, mogą powodować dyskomfort w odbycie lub w miejscu aplikacji.

Przeczytaj więcej na ten temat: Leki na biegunkę i leki na gaz

ból brzucha

Ból brzucha jest jednym z najczęstszych skutków ubocznych leczenia mesalazyną. Tych dolegliwości nie można wyraźnie odróżnić od objawów choroby podstawowej, co przemawia za niewystarczającą terapią. Pacjenci powinni poinformować lekarza prowadzącego o wszelkich działaniach niepożądanych, jakie mogą wystąpić.

Przeczytaj więcej na ten temat: Domowe sposoby na ból brzucha - które są najlepsze?

Szczególnie silny ból brzucha może być również wyrazem ostrego zapalenia trzustki, które jest bardzo rzadkim, ale poważnym działaniem niepożądanym mesalazyny.

Przeczytaj więcej na ten temat: Terapia zapalenia trzustki

Wypadanie włosów

Wypadanie włosów jest jednym z możliwych działań niepożądanych mesalazyny, które mogą wystąpić u mniej niż 1 na 10 000 osób (bardzo rzadko). Zgłaszano zarówno częściowe, jak i całkowite wypadanie włosów. Wypadanie włosów może być również wyrazem choroby podstawowej, ponieważ nieswoiste zapalenie jelit może również prowadzić do zmniejszonego wchłaniania minerałów lub składników odżywczych.

Przeczytaj więcej na ten temat:

• Przyczyny wypadania włosów
• Terapia wypadania włosów
• Niedobór żelaza

Jakie są oznaki nietolerancji?

Nietolerancja kwasu salicylowego i jego pochodnych, w tym mesalazyny, jest bezwzględnym przeciwwskazaniem do spożycia. Objawy obejmują np. Swędzenie i pokrzywkę, czyli pojawienie się zmian skórnych z zaczerwienieniem i bąblami. Może również wystąpić gorączka, problemy z oddychaniem lub zapalenie osierdzia i mięśnia sercowego.

Przeczytaj więcej na ten temat:

• Bąbelki na skórze
• Objawy zapalenia mięśnia sercowego

W przypadku wątpliwości pacjenci leczeni mesalazyną powinni skonsultować się z lekarzem, jeśli wystąpią podobne objawy i sprawdzić, czy nie występuje nietolerancja mesalazyny.

Interakcje z innymi lekami

Mesalazyna wykazuje wiele różnych interakcji lekowych.Podczas przepisywania leku pacjenci powinni poinformować lekarza prowadzącego o stosowaniu mesalazyny. Interakcje mogą zmniejszyć skuteczność lub zwiększyć ryzyko skutków ubocznych.

Mesalazyna wykazuje interakcje z antykoagulantami, których działanie może być wzmocnione. Zwiększa się ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego. Mesalazyna wykazuje również interakcje z pochodnymi sulfonylomocznika, lekami obniżającymi poziom cukru we krwi. Dotyczy to również leków urykozurycznych, środków pobudzających wydalanie kwasu moczowego. Leki moczopędne, takie jak spironolakton i furosemid, również wchodzą w interakcje z mesalazyną.

Glukokortykoidy, które są stosowane jako leki przeciwzapalne, zwiększają ryzyko wystąpienia niepożądanych skutków ubocznych. Mesalazyna osłabia również działanie ryfampicyny, leku przeciwgruźliczego. W połączeniu z merkaptopuryną, lekiem cytotoksycznym i immunosupresyjnym, może wystąpić pancytopenia, czyli poważne zmniejszenie liczby wszystkich grup krwinek.

Skuteczność pigułki

Pacjenci z nieswoistym zapaleniem jelit wielokrotnie cierpią na biegunkę. Może to zmniejszyć skuteczność pigułki i nie jest pierwszym wyborem antykoncepcji w ostrej fazie choroby.

Mesalazyna nie wpływa na skuteczność pigułki. Niemniej jednak pacjentki powinny omówić ze swoim ginekologiem możliwości antykoncepcji w odniesieniu do choroby i stosowanych leków oraz, w zależności od ciężkości, również skorzystać z metody alternatywnej. Jako alternatywę dla pigułki można sobie wyobrazić na przykład implanty hormonalne lub hormonalne wkładki domaciczne. Skuteczna antykoncepcja, o ile nie ma ochoty na posiadanie dzieci, jest ważna, ponieważ szczególnie długotrwałe leki w dużych dawkach niosą ze sobą określone ryzyko uszkodzenia płodu w miarę postępu choroby.

Mesalazyna i alkohol - czy są kompatybilne?

Alkohol ma negatywny wpływ na przebieg nieswoistego zapalenia jelit i może sprzyjać zaostrzeniu, dlatego generalnie odradza się pacjentom spożywanie alkoholu.

Interakcja między alkoholem a mesalazyną nie została odpowiednio zbadana. Osoby dotknięte chorobą powinny odpowiedzialnie pić alkohol w niewielkich ilościach, a najlepiej powstrzymać się od jego spożywania. Jest to szczególnie ważne w przypadku pacjentów w ostrym epizodzie, którzy są również leczeni kortyzonem.

Przeciwwskazania - Kiedy nie należy podawać mesalazyny?

Mesalazyny nie wolno przyjmować, jeśli występuje nadwrażliwość na kwas salicylowy i jego pochodne (w tym aspirynę). Poważne zaburzenia czynności wątroby i nerek są również przeciwwskazaniami do stosowania. Ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia, mesalazyny nie wolno stosować w przypadku istniejących wrzodów żołądka i jelit (wrzód żołądka i dwunastnicy). Mesalazyny nie należy również stosować u pacjentów ze zwiększoną skłonnością do krwawień.

Mesalazyna powinna być przyjmowana wyłącznie za radą lekarza i pod ścisłym nadzorem lekarza. Oprócz krwi i moczu zaleca się monitorowanie czynności nerek.

Dawkowanie mesalazyny

Mesalazynę należy zawsze przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. Zwykle stosowana dawka mesalazyny w ostrym leczeniu wrzodziejącego zapalenia jelita grubego wynosi od 1,5 g do 3 g mesalazyny na dobę, podzielona na dwie do trzech dawek indywidualnych.

W ostrym leczeniu choroby Crohna przyjmuje się od 1,5 g do 4,5 g.

W zapobieganiu nawrotom wrzodziejącego zapalenia jelita grubego przyjmuje się 500 mg trzy razy dziennie, czyli łącznie 1,5 g mesalazyny dziennie.

Cena mesalazyny

Koszty mesalazyny różnią się w zależności od dostawcy i postaci dawkowania. Tabletki mesalazyny o zawartości substancji czynnej 500 mg w opakowaniu po 50 tabletek za około 35 EUR, jako czopek po 500 mg w opakowaniu po 30 sztuk za około 57 EUR i woreczki z granulatem zawierające 1000 mg substancji czynnej za około 54 EUR za 50 sztuk.

Czy można przyjmować podczas ciąży i karmienia piersią?

Kobiety, które chcą mieć dzieci, powinny zdecydowanie poinformować o tym lekarza. Mesalazynę należy przyjąć po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. Chociaż nie ma wystarczających badań na ten temat, wydaje się, że mesalazyna jest w dużej mierze bezpieczna w ciąży.

Generalnie kobiety powinny zaczekać na fazę choroby, w której przy rozpoczynaniu ciąży nie jest wymagana żadna lub niewielka dawka leku. Jeśli to możliwe, leczenie należy zawiesić na ostatnie cztery tygodnie. Małe ilości mesalazyny przenikają do mleka kobiecego, ale niemowlęta karmione piersią nie wykazują żadnych nieprawidłowości.

Przeczytaj więcej na ten temat: Leki w ciąży

Alternatywy dla mesalazyny

Mesalazyna jest pierwszym wyborem w ostrej fazie wrzodziejącego zapalenia jelita grubego. Pacjenci z chorobą Leśniowskiego-Crohna również wykazują dobrą odpowiedź na lek przeciwzapalny. W przypadku szczególnie ciężkiej choroby lekarz od czasu do czasu przepisuje również kortyzon.

W przypadku braku odpowiedzi na terapię stosuje się leki immunosupresyjne hamujące stan zapalny. Leki obejmują azatioprynę, 6-merkaptopurynę lub przeciwciała, takie jak infliksymab. Ostatnią opcją leczenia obu chorób jest terapia operacyjna.